Diabetes tipo 2. Antidiabéticos agonistas del receptor GLP-1

AUTORES

1. Silvia Teller Gómez. Técnico Farmacia H. Obispo Polanco. Teruel.
2. Isabel Atienza Lorente. Técnico Farmacia H. Obispo Polanco. Teruel.
3. José Atienza Leonarte. Técnico Auxiliar de Enfermería H. Obispo Polanco. Teruel.

RESUMEN

La diabetes mellitus tipo 2 (DM2)¹ es una patología que dura toda la vida (crónica), en la que la glucosa en sangre está alta (hiperglucemia). Se produce porque el páncreas no produce suficiente insulina, una hormona que regula el azúcar de las células.

La diabetes tipo 2 suele aparecer en la edad adulta, pero con el aumento de casos de obesidad en personas jóvenes cada vez se están dando casos en edades más tempranas.

Actualmente la diabetes no tiene cura. En primer lugar se recomienda la pérdida de peso, cambios en hábitos alimenticios y realizar ejercicio físico regular. Cuando estas medidas no son suficientes se recurre a los fármacos.

En este artículo vamos a hablar de los agonistas del receptor de GLP-1, ayudan a evitar que la glucosa suba demasiado al comer aumentando la insulina producida por el páncreas. Disminuyen el glucagón, una hormona que libera la glucosa del hígado. También ayudan a que se sienta lleno después de una comida, por lo que se come menos y hace que el paso de los alimentos del estómago a los intestinos sea más lento, lo que disminuye el nivel de glucosa en la sangre después de una comida, a causa de esto, se produce una pérdida de peso.

PALABRAS CLAVE

Glucosa, páncreas, insulina, obesidad.

ABSTRACT

Type 2 diabetes mellitus (DM2)1 is a lifelong (chronic) condition in which blood glucose is high (hyperglycaemia). It occurs because the pancreas does not produce enough insulin, a hormone that regulates sugar in the cells.

Type 2 diabetes usually appears in adulthood, but with the increase in obesity in young people, cases are occurring at younger and younger ages.

There is currently no cure for diabetes. Firstly, weight loss, changes in eating habits and regular physical exercise are recommended. When these measures are not sufficient, drugs are used.

In this article we are going to talk about GLP-1 receptor agonists, which help to prevent glucose from rising too high when eating by increasing the insulin produced by the pancreas. They decrease glucagon, a hormone that releases glucose from the liver. They also help you feel full after a meal, so you eat less and slow the passage of food from the stomach to the intestines, which lowers the level of glucose in the blood after a meal, resulting in weight loss.

KEY WORDS

Glucose, pancreas, insulin, obesity.

DESARROLLO DEL TEMA

El GLP-1² es un péptido similar al glucagón, que regula la secreción de insulina dependiente de la glucosa a partir de las células beta-pancreáticas, la disminución de la concentración plasmática de glucagón y el retraso del vaciamiento gástrico. Las personas con diabetes tipo 2 muestran una disminución de la secreción del GLP-1, y dado que los niveles circulantes de estos péptidos disminuyen rápidamente tras su liberación debido al efecto de una enzima, se ha desarrollado una nueva familia farmacológica: los agonistas de los receptores de GLP-1, que se administran por vía subcutánea.

Los agonistas del receptor de GLP-1 no causan bajadas del nivel de glucosa (hipoglucemia)³. Pero si se usa junto a fármacos antidiabéticos o insulina, en ese caso sí pueden causar hipoglucemia. Una hipoglucemia suele provocar síntomas como, hambre, mareos, nerviosismo, confusión o temblores.

Los medicamentos GLP-1 se reciben mediante una inyección que se administra a diario o semanalmente y otros por vía oral. Se pueden clasificar según su estructura química. Tenemos dos grupos: los derivados de la exendina-4 (lixisenatida, exenatida y exenatida de liberación prolongada) y los análogos del péptido similar al glucagón tipo 1. Aquí se citan algunos ejemplos:

-Dulaglutida⁴ (Trulicity) (semanalmente, vía subcutánea).

-Semaglutida (Ozempic) (semanalmente, vía subcutánea).

-Liraglutida (Victoza, Saxenda) (a diario, vía subcutánea).

-Semaglutida (Rybelsus) (a diario, vía oral).

Los de vida media larga (liraglutida, semaglutida, y dulaglutida) tienen gran efecto hiperglucemiante, producen una activación sostenida del GLP1, que produce una mayor reducción de la HbA1c con descensos entre 0,5% y 2%⁵, de la glucemia basal y del peso y tienen menores efectos secundarios gastrointestinales. No tienen un efecto importante sobre el vaciado gástrico. Cabe destacar que tiene bajo riesgo de hipoglucemia. Han demostrado ser superiores para controlar la glucemia al resto de antidiabéticos e incluso frente a la insulina basal, con menor riesgo de hipoglucemias.

Los ensayos clínicos han demostrado que semaglutida es el más potente para reducir HbA1c, seguido de dulaglutida y en tercer lugar liraglutida.

Con los GLP-1 se ha demostrado que se produce una pérdida de peso⁶ y del perímetro de cintura, como consecuencia de una reducción de la grasa corporal y no de la masa muscular, la cual se mantiene durante el seguimiento a largo plazo. Esta pérdida se atribuye al enlentecimiento del vaciado gástrico, que aumenta la saciedad, al aumento del gasto energético en reposo y a sus efectos directos sobre los centros de control del apetito y la saciedad en el sistema nervioso central.

Las investigaciones han mostrado que algunos medicamentos en estos grupos pueden reducir el riesgo de enfermedades cardíacas⁷, como insuficiencia cardíaca, accidentes cerebrovasculares y enfermedades renales. Las personas que reciben estos medicamentos han visto mejoras en su presión arterial y en sus niveles de colesterol, pero no se sabe con certeza si estos beneficios se deben al medicamento o a la pérdida de peso.

A nivel renal⁸, semaglutida, dulaglutida y liraglutida protegen el riñón, ya que disminuyen el aumento de la albúminuria, marcador de daño renal.

Respecto a los efectos adversos⁹ de esta familia los más importantes son de tipo gastrointestinal, especialmente náuseas, vómitos y diarrea, que disminuyen con el tiempo. Si se combinan con dieta baja en grasas, poco copiosas y con mayor ingesta de agua, estos efectos pueden minimizarse.

Los niveles bajos de glucosa en la sangre (hipoglucemia) son un efecto adverso más grave relacionado con los GLP-1. Sin embargo, el riesgo de tener niveles bajos de glucosa en la sangre solo suele presentarse si se toma al mismo tiempo otro medicamento que reduzca el nivel de glucosa en la sangre, como las sulfonilureas o la insulina.

La clase de medicamentos de péptido similar al glucagón tipo 1 no se recomienda si tienes antecedentes personales o familiares de cáncer medular de tiroides o neoplasia endocrina múltiple. Los estudios de laboratorio han relacionado estos medicamentos con tumores de la tiroides en ratas, pero no se conocerá el riesgo en humanos hasta que se realicen más estudios a largo plazo. Tampoco se recomiendan si has tenido pancreatitis¹⁰.

CONCLUSIÓN

La diabetes tipo 2 es una enfermedad crónica que afecta la forma en que el cuerpo procesa la glucosa, lo que resulta en niveles elevados de azúcar en la sangre. Esta condición puede llevar a complicaciones graves si no se controla adecuadamente, como problemas cardíacos, daño a los nervios, daño renal y ceguera. Es importante adoptar un estilo de vida saludable que incluya una alimentación balanceada, ejercicio regular, monitoreo de los niveles de glucosa en sangre y medicación según lo prescrito por un profesional de la salud. Con un manejo adecuado, es posible controlar la diabetes tipo 2 y llevar una vida plena y activa.

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