Artículo monográfico: fármacos reguladores de la motilidad gastrointestinal.

29 septiembre 2022

AUTORES

  1. José Miguel Ferrer Gómez. Graduado en Enfermería. Servicio Aragonés de Salud. Hospital Universitario Miguel Servet de Zaragoza.
  2. Víctor Civera Hernández. Graduado en Enfermería. Servicio Aragonés de Salud. Hospital Barbastro Huesca.
  3. Guillermo Sierra Gros. Graduado en Enfermería. Servicio Aragonés de Salud. Hospital Universitario San Jorge Huesca.
  4. Pilar López Castillo. Graduada en Enfermería. Servicio Aragonés de Salud. Hospital Universitario Miguel Servet de Zaragoza.
  5. Ana Belén Castro Muñoz. Graduada en Enfermería. Servicio Aragonés de Salud. Hospital Universitario Miguel Servet de Zaragoza.
  6. Arturo Baquedano García. Graduado en Enfermería. Servicio Aragonés de Salud. Hospital Universitario Miguel Servet de Zaragoza.

 

RESUMEN

La educación sanitaria al paciente adquiere un papel muy importante en el tratamiento de los trastornos de salud en la población. Los trastornos digestivos presentan una alta prevalencia en la sociedad y están directamente relacionados con el tránsito intestinal y el ritmo deposicional que se ven afectados por multitud de factores como el estilo de vida y los factores ambientales. Como objetivo de este artículo se plantea aumentar el conocimiento básico de los fármacos que nos ayudan a corregir dichos trastornos y nos permiten volver a nuestro estado óptimo de salud.

Los principales trastornos intestinales son la diarrea y el estreñimiento, prevenibles por medio de medidas higiénicas y farmacológicas.

 

PALABRAS CLAVE

Fármaco digestivo, motilidad, trastornos digestivos, estimulantes digestivos, antiflatulentos.

 

ABSTRACT

Health education to the patient acquires a very important role in the treatment of health disorders in the population. Digestive disorders have a high prevalence in society and are directly related to intestinal transit and depositional rhythm, which are affected by many factors such as lifestyle and environmental factors. The objective of this article is to increase the basic knowledge of the drugs that help us correct these disorders and allow us to return to our optimal state of health.

The main intestinal disorders are diarrhea and constipation, preventable through hygienic and pharmacological measures.

 

KEY WORDS

Digestive drug, motility, digestive disorders, digestive stimulants, antiflatulents.

 

DESARROLLO DEL TEMA

FÁRMACOS REGULADORES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL:

Estos fármacos pueden estimular o inhibir la motilidad intestinal, alterando así el tiempo de tránsito de los compuestos a través del intestino. En general, el grado de absorción es paralelo al tiempo de tránsito, y por ello, los trastornos de la motilidad también pueden contribuir a la diarrea o al estreñimiento. Asimismo, la motilidad gastrointestinal es un componente importante en la emesis, y el aceleramiento del vaciado gástrico es un hecho significativo en el mecanismo de acción de algunos agentes antieméticos.

FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL:

Los estimulantes de la motilidad intestinal o procinéticos son medicamentos utilizados para mejorar el tránsito gastrointestinal, mejorando la velocidad de vaciado y la función de los esfínteres. Principalmente se usan para tratar o prevenir el reflujo esofágico o para regular el transito digestivo en digestiones lentas y pesadas. Algunos de ellos también pueden utilizarse para el tratamiento de las náuseas y vómitos1,2.

Estos medicamentos actúan sobre los sitios receptores de las neuronas motoras del tubo digestivo o indirectamente sobre neuronas alejadas de estas.

 

Cleboprida y Metoclopramida 1:

Mecanismo de acción:

Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 de estimulación quimiorreceptora y del centro del vómito. Antagonista de receptores serotoninérgicos 5-HT3, agonista de receptores 5-HT4 implicados en vómito provocado por quimioterapia, y cierta acción colinérgica que aumenta el peristaltismo gastrointestinal.

Farmacocinética:

Se administran principalmente por vía oral. Ambas experimentan metabolismo en el hígado. Atraviesan la barrera H-E y la placentaria. Se elimina por orina y bilis.

Dosis: La Cleboprida 0.5 mg/8h, y la metoclopramida 10-20 mg/8h. Ambas se administran inmediatamente antes de cada comida.

Indicaciones:

  • Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
  • Trastornos funcionales de motilidad digestiva (reflujo, Gastroparesia, digestiones pesadas, etc.).
  • Preparación de exploraciones del tubo digestivo.
  • Trastornos digestivos por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.

 

Efectos secundarios:

El principal efecto secundario es el desarrollo de discinesia, ya que al ser antagonistas dopaminérgicos darán lugar al desarrollo de alteraciones del tono muscular, pudiendo empeorar la sintomatología del Parkinson, manifestándose en forma de movimientos involuntarios; por ejemplo, de la musculatura facial, como masticar, apretar los labios, arrugar las cejas o parpadear.

En niños y adolescentes, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, del cuello o de la lengua.

También existe riesgo de que se produzcan agranulocitosis, un trastorno consistente en la reducción severa del número de glóbulos blancos, y el síndrome neuroléptico maligno, que incluye fiebre, delirios y alteraciones respiratorias, circulatorias y digestivas.

Además de los anteriores, los efectos adversos graves incluyen depresión, agitación o acatisia, alteraciones del ritmo cardíaco, rigidez muscular y problemas de visión.

Entre los efectos secundarios más comunes y benignos encontramos cansancio, somnolencia, debilidad, mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, estreñimiento, micción frecuente, crecimiento de las mamas, disminución de la función sexual y desaparición de la menstruación.

 

Interacciones:

Potencia efectos de: fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre SNC.

Acción en tracto digestivo neutralizada por: anticolinérgicos y analgésicos narcóticos.
Efecto sedante potenciado por: alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos.

 

Domperidona 2:

Mecanismo de acción:

La Domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2. Especialmente este fármaco no atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, de forma que sus efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana.

Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco intensos, comparados con los de la Cleboprida o la metoclopramida, ya que sólo actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-HT4.

 

Farmacocinética:

La Domperidona se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso hepático. Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o a los 60 minutos (rectal). La Cmax de Domperidona es de unos 20 ng/ml, tras la administración oral de 30 mg o rectal de 60 mg. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a la albúmina y a las lipoproteínas.

Se elimina fundamentalmente por heces (66%), y en menor medida por orina (31%). Se excreta también en leche, alcanzando concentraciones del 25% de las del suero materno.

 

Indicaciones:

  • Náuseas y vómitos de cualquier etiología.
  • Reflujo esofágico.
  • Gastroparesia diabética.

 

Efectos secundarios:

Generalmente, bien tolerada y menos efectos secundarios que los dos fármacos anteriores, ya que la Domperidona no tiene efecto en el SNC.

Los efectos adversos de la Domperidona se presentan generalmente cuando el paciente hace uso extendido de la medicación o cuando las dosis son mayores que 30 mg/día.

Entre los efectos secundarios más comunes incluyen: dolor de cabeza, diarrea, depresión, agitación, ansiedad, retención urinaria y boca seca.

 

INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD:

Son, básicamente, opiáceos, fármacos que producen una inhibición en la liberación de neurotransmisores implicados en la regulación de la motilidad intestinal. Debido a esto se produce un retraso del tránsito intestinal, lo que permite la absorción de agua y electrolitos dando lugar a un incremento en la consistencia de las heces3.

Los anticolinérgicos (antiespasmódicos):

Los anticolinérgicos son sustancias, naturales o sintetizadas, que actúan inhibiendo la actividad de la acetilcolina (bloqueando alguno de sus receptores) en el sistema nervioso central y periférico. Se utilizan fundamentalmente por su acción sobre el sistema nervioso periférico3,4.

A modo general, estos fármacos anticolinérgicos producen una relajación muscular (músculo liso) disminuyendo el tono, amplitud y por lo tanto el peristaltismo gastrointestinal (producen estreñimiento), por lo que tendrán un efecto antiespasmódico al aliviar los espasmos y el dolor de tipo cólico (intestinal, renal, biliar, hepático, etc.)4.5.6.

Los derivados más destacados son5,6,7,8:

  • Butil bromuro de hioscina.
  • Dicicloverina.
  • Pramiverina.
  • Atropina.

Por lo tanto, su mecanismo de acción tendrá un efecto antiespasmódico/espasmolítico directo sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, vías biliares y urogenitales, relajan las fibras musculares disminuyendo el tono y la motilidad, previenen el espasmo visceral y revierten la hipoxia originada por el espasmo. También reducen secreciones, especialmente salival y bronquial5,6,7,8.

En cuanto a la farmacocinética estos fármacos en su mayoría se administran vía oral y parenteral (I.M, S.C, I.V). Suelen ser rápidamente absorbidas por el tracto gastrointestinal lo cual permite alcanzar rápidos y adecuados niveles circundantes que explican su rapidez de acción (20-30 minutos). La mayoría de estos fármacos alcanzan valores pico entre 60-90 minutos. Se eliminan principalmente por vía urinaria aunque también pueden excretarse por heces5,6,7.

Estos fármacos están indicados en el tratamiento de las afecciones funcionales del tracto gastrointestinal, biliar y genitourinario en las que existe espasmo de la musculatura lisa. También en procesos de diagnóstico y terapéutica en los que el espasmo puede suponer un problema: endoscopia gastroduodenal, radiología. Para tratar el dolor de tipo cólico, etc., como hemos comentado anteriormente.

Para finalizar, estos fármacos tienen una amplia lista de efectos secundaros entre los que podemos destacar estreñimiento, sequedad de la boca, trastornos de la micción, náuseas visión borrosa, palpitaciones y taquicardias sinusales7.

 

ANTIFLATULENTOS:

Los agentes antiflatulentos, activos por vía oral, se utilizan para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases, producidos por fermentación de alimentos, sobre todo hidratos de carbono8.

Dimeticona8:

Mecanismo de acción:

Actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante.

Farmacocinética:

No se absorbe y es eliminada en las heces. Por tratarse de una molécula inerte, no es transformada por la flora gastrointestinal. En adultos la dosis oral es de 40 a 80 mg, tres veces al día; administrar después de cada comida, mientras que en niños se administra antes de la comida, de 45 a 100mg.

Indicaciones:

  • Alivio de los síntomas debidos a gases como presión, distensión o sensación de plenitud.
  • Mejorar la visualización radiográfica o ultrasonografía del tracto digestivo superior.

Efectos secundarios:

Las siguientes son respuestas indeseadas poco habituales, pero no descartables y que podrían prolongarse o intensificarse:

  • Hinchazón.
  • Diarrea.
  • Náuseas.

 

BIBLIOGRAFÍA

  1. Equipo de redacción de IQB. Metoclopramida [sede web].Argentina: www.iqb.es; [Actualizada el 14 de Diciembre de 2010; acceso el 23 de abril de 2022]. Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m033.htm
  2. Dr. pedro pinheiro, domperidona – para qué sirve, dosis y efectos secundarios [sede web]. 7de marzo de 2018 [acceso 24 de abril de 2022]. disponible en: https://www.mdsaude.com/es/2017/05/domperidona-prospecto.html
  3. Paul Cervantes. Antidiarreicos [Sede Web]. es.slideshare.net; 2011-[actualizada el 27 de sept. de 2011; acceso 06 de noviembre de 2021]. Disponible en: https://es.slideshare.net/Paulknew/antidiarreicos-9446510
  4. Equipo de redacción de IQB. Loperamida [Sede Web]. Argentina: www.iqb.es; [actualizada el 16 de Enero de 2011; acceso el 23 de abril de 2022]. Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l027.htm
  5. Equipo de redacción de IQB. Butilbromuro de hioscina [Sede Web]. Argentina: www.iqb.es; [actualizada el 15 de Junio de 2008; acceso el 23 de abril de 2022]. Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b058.htm
  6. Equipo de redacción de IQB. Diciclomina [Sede Web]. Argentina: www.iqb.es; [actualizada el 9 de Julio de 2013; acceso el 23 de abril de 2022]. Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d019.htm
  7. Losmedicamentos.net. Pramiverina [Sede Web]. España: www.losmedicamentos.net; 2009-[actualizada el 19 de Abril de 2013; acceso el 23 de abril de 2022] Disponible en: https://www.losmedicamentos.net/medicamento/pramiverina
  8. Equipo de redacción de IQB. Dimeticona [sede web].Argentina: www.iqb.es; [Actualizada el 16 de Agosto de 2014; acceso el 23 de abril de 2022]. Disponible en:http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/s015.htm

 

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